中国医药生物技术协会副理事长单位正大天晴药业集团股份有限公司自主研发的TQB2102（HER2双表位双抗ADC）被国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）纳入突破性治疗品种，用于治疗在复发或转移性疾病阶段未接受过化疗的不可切除或转移性HER2低表达成人乳腺癌。这是继HER2阳性早期乳腺癌新辅助治疗、HER2 3+晚期结直肠癌之后，TQB2102获得的第三项突破性疗法认定，进一步体现了其在HER2表达实体瘤治疗领域的应用潜力。

TQB2102通过分子结构、连接子与药物载荷的协同设计，力求实现抗肿瘤活性与安全性的平衡。

①双表位靶向：抗体端采用非对称型结构设计，可同时结合HER2的ECD II和ECD IV结构域，实现更精准的肿瘤细胞识别并增强内吞效率，提升抗肿瘤活性。

②可裂解连接子：采用酶裂解型连接子，进入肿瘤细胞后可高效裂解释放毒素，通过“旁观者效应”扩大对异质性肿瘤的杀伤范围。

③适宜的DAR值调控：将药物抗体比（DAR）优化至5.8-6.0，并搭配拓扑异构酶I抑制剂毒素，在维持较高载荷水平和抗肿瘤活性的兼顾分子稳定性与安全性。

目前，TQB2102正在推进多项Ⅲ期临床研究，涵盖晚期未经化疗的HER2低表达乳腺癌、抗HER2治疗失败的晚期HER2阳性乳腺癌、新辅助治疗HER2阳性乳腺癌、一线治疗HER2阳性晚期乳腺癌、后线治疗HER2阳性晚期胆道癌，以及经奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物治疗失败的HER2阳性晚期结直肠癌等多个治疗领域。（信息来源：正大天晴药业集团股份有限公司）